Los opiáceos son una creciente familia de sustancias naturales o sintéticas que producen efectos similares a la morfina actuando sobre receptores opiáceos, ya sea en el sistema nervioso central o periférico, y cuyo principal efecto deseable es la producción de analgesia. Estos opiáceos producen típicamente analgesia sin pérdida de propiocepción o consciencia y son los fármacos analgésicos más... + Leer más
Los opiáceos son una creciente familia de sustancias naturales o sintéticas que producen efectos similares a la morfina actuando sobre receptores opiáceos, ya sea en el sistema nervioso central o periférico, y cuyo principal efecto deseable es la producción de analgesia. Estos opiáceos producen típicamente analgesia sin pérdida de propiocepción o consciencia y son los fármacos analgésicos más eficaces actualmente para controlar el dolor agudo, incluido el quirúrgico o perioperatorio.
Los opiáceos varían en su especificidad, potencia y eficacia en los diferentes receptores opiáceos (μ, κ, δ) localizados en el sistema nervioso central y periférico, resultando en una amplia variedad de efectos clínicos dependiendo del opiáceo y la dosis administrada, así como de la especie a la que se administra. Desde una perspectiva farmacológica los opiáceos se dividen en varios grupos.
Los opiáceos agonistas se unen a uno o más receptores causando analgesia y otros efectos como depresión respiratoria. En este grupo, presidido por la morfina, se encuentran también la petidina (o meperidina) y el fentanilo y sus derivados (alfentanilo y remifentanilo entre otros). Constituyen el grupo de fármacos más eficaces en el tratamiento del dolor que existen en la actualidad y son considerados fármacos estupefacientes con un rígido control legal de utilización bajo prescripción médica o veterinaria.
Los opiáceos agonistas parciales se unen al receptor causando efectos menos pronunciados que un agonista opiáceo (por ejemplo, la buprenorfina).
Los antagonistas opiáceos se unen a uno o más tipos de receptores sin producir efecto, es decir bloqueándolos por desplazamiento competitivo del opiáceo agonista que ocupa ese receptor, revirtiendo su efecto (por ejemplo, naloxona).
Los agonistas-antagonistas se unen a uno o más tipos de receptores causando efecto en alguno y un menor o ausente efecto en el otro (por ejemplo, butorfanol).
Muchos de los opiáceos sintéticos más modernos presentan también otro mecanismo de acción, por ejemplo, la metadona presenta una acción antagonista de los receptores NMDA en la medula espinal o el tramadol que inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina.
- Leer menos
